Zařazení: Imunosupresiva – inhibitory kalcineurinu (L04AD02)
Tacrolimus je makrolidové imunosupresivum produkované fermentací Streptomyces tsukubaensis.
Mechanismus účinku spočívá v inhibici kalcineurinu, čímž dochází v konečném důsledku k potlačení aktivace a proliferace T-lymfocytů. Má silné imunosupresivní účinky, při lokální aplikaci jsou popisovány i účinky protizánětlivé. Hlavní terapeutickou oblastí použití je prevence rejekce po orgánové transplantaci, imunosupresivní terapie po transplantaci kostní dřeně, léčba atopické dermatitidy a léčba některých refrakterních zánětlivých autoimunitních onemocnění.
Chemicky se jedná o bílý až téměř bílý krystalický prášek. Je prakticky nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v ethanolu, DMSO a dalších polárních organických rozpouštědlech. Látka má velmi vysokou lipofilitu a je významně citlivá na světlo, a tudíž se při přípravě i uchovávání doporučuje ochrana před světlem.
Magistraliter příprava zahrnuje přípravu p.o. suspenzí a topických přípravků. Obvyklá koncentrace p.o. suspenzí je 0,5 – 1 mg/ml, pro přípravu lze využít suspenzní základy z řady SyrSpend® SF. V zahraniční literatuře je popisována příprava sublingválních tablet o síle 2 - 6 mg v jedné tabletě. Tyto tablety jsou indikovány pro pacienty po orgánových transplantacích, pacienty s revmatoidní artritidou, myasthenia gravis či Crohnovou chorobou. Podání tacrolimu ve formě očních kapek (v některých případech v kombinaci se systémovou léčbou) se jeví účinné u některých vybraných forem nitroočních zánětů. Obvyklá koncentrace očních kapek je 0,02 % - 0,05 %. Topické přípravky jsou určeny k léčbě projevů atopické dermatitidy, psoriázy, ekzémů, a to jak v humánní, tak veterinární medicíně, zejména u lokalizovaných nebo refrakterních forem onemocnění. Obvyklá koncentrace topických přípravků se pohybuje v rozmezí 0,03 – 0,1 %.
Dostupná velikost balení: 500 mg